1) Absorpsi ketoconazole akan menurun jika digunakan bersamaan dengan obat antimuskarinik, antasida, H2-blocker, PPI dan sucralfate.
2) Kadar ketoconazole dalam darah menurun jika digunakan bersamaan dengan rifampicin, isoniazid, efavirenz, nevirapine, phenytoin.
3) Ketoconazole dapat menurunkan kadar dari obat isoniazid dan rifampicin.
4) Ketoconazole dapat meningkatkan kadar CYP3A4 substrat (contoh: digoxin, antikoagulan oral, sildenafil, tacrolimus).